وكيل Xarelto العكسي - قليل جدًا ، متأخر جدًا؟ | ليفين بابانتونيو رافيرتي - مكتب محاماة ضد الإصابات الشخصية

وكيل عكس Xarelto - قليل جدًا ، متأخر جدًا؟

في حين أن الشركات المصنعة للجيل الجديد من الأدوية المضادة للتخثر مثل Pradaxa و Eliquis و Xarelto تعمل على تسوية أو محاربة الدعاوى القضائية المتعلقة بإصابات النزف والوفيات ، فإن شركة صيدلانية حيوية صغيرة غير معروفة في منطقة خليج سان فرانسيسكو كانت مشغولة بمحاولة تطوير ترياق.

الشركة هي شركة Portola Pharmaceuticals ، ويعرف الترياق الجديد باسم andexanet ألفا ، أ "ترياق مثبط العامل Xa." في الوقت نفسه ، كانت الشركة تعمل على مثبط عامل Xa الخاص بها ، والمعروف باسم betrixaban.

بالنسبة لأولئك الذين ليسوا على دراية بكيفية عمل العقاقير المضادة للتخثر "للجيل الجديد" ، إليك تفسير بسيط نسبيًا: العامل Xa (يُطلق عليه "ten-ay") مادة كيميائية حيوية تحدث بشكل طبيعي (إنزيم ، على وجه الدقة) يتم إنتاجها في الكبد. كجزء من العملية البيولوجية لتشكيل تجلط الدم ، فإنه يتطلب فيتامين K من أجل تشكيل. يرتبط العامل Xa بعد ذلك بإنزيم آخر ، Factor Va ، ليشكل ما يسمى "مجمع البروثرومبيناز". وهذا بدوره يمكّن من تحويل إنزيم ثالث يسمى البروثرومبين ، إلى الثرومبين نفسه - وهذا ما يسبب تجلطات الدم. العملية برمتها تعرف باسم تجلط الدم (بالمناسبة ، قد تتعرف على "الثرومبين" كعنصر في كلمة "تخثر".)

الدواء القديم ، الوارفارين، كان في الأصل شكلاً من أشكال سم الفئران الذي منع عمل فيتامين K. وبدون فيتامين K ، لا يوجد عامل Xa - وفي النهاية ، لا يوجد ثرومبين. ومع ذلك ، إذا بدأ المريض في النزف ، فيمكن علاجه بسهولة بجرعات كبيرة من فيتامين K (ولهذا السبب يجب على مرضى الوارفارين تجنب تناول الخضروات الورقية ، مثل السبانخ).

تعمل مضادات التخثر الجديدة ، من خلال آليات العمل المختلفة ، على العامل Xa نفسه ، وتمنعها من القيام بعملها - حرفيًا "تثبيط" عملها. لهذا السبب عندما يبدأ المريض في النزيف ، فقد كان من المستحيل تقريبًا وقف النزيف. في حالة Xarelto (rivaroxaban) ، يقوم بذلك مباشرة. تلتصق الجزيئات الصغيرة بالعامل Xa من مجمع البروثرومبيناز ، ويمنعه من الاندماج مع البروثرومبين. هذا هو السبب في أنه لا يمكن فعل أي شيء تقريبًا عندما بدأ مريض Xarelto في النزيف.

Andexanet alfa ، الذي (وفقًا لموقع Portola الإلكتروني) صنفته إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على أنه "علاج اختراق" ، هو "شرك العامل Xa". إنه مصنوع بالفعل من شكل مؤتلف (معدل وراثيًا) لعامل Xa نفسه. بشكل أساسي ، يخدع andexanet alfa جزيئات الجيل الجديد من مضادات التخثر في الارتباط بجزيئاتها الخاصة. ثم تقوم بعد ذلك "بحبس" جزيئات هذه الأدوية ، مما يجعلها "أسيرة" فعليًا - بحيث يمكن أن تستمر سلسلة التخثر الطبيعية (عملية التخثر).

الدراسة السريرية الحالية ، Andexanet Alfa - وهو ترياق جديد لمضادات التخثر لمثبطات العامل Xa (ANNEXA)TM) حاليًا على وشك الانتهاء من المرحلة 3. النتائج المتوقعة في وقت ما خلال صيف 2015.

من خلال مثبط العامل Xa الخاص به قيد التطوير حاليًا ، لدى بورتولا الدافع للتوصل إلى ترياق لهذه الأدوية - وستحتفظ ببراءة الاختراع الحصرية بمجرد الموافقة على عقار إكسانيت ألفا وإتاحته للصيدليات. بشكل لا يصدق ، بورتولا هي شركة جديدة (تأسست عام 2003) وصغيرة جدًا (أقل من 100 موظف). كان تركيزه الرئيسي هو الجلطة واضطرابات الدم الأخرى. تشبه مقارنة Portola بعملاق الأدوية العالمي Bayer مقارنة متجر "Mom and Pop" المجاور لـ Wal-Mart. ومع ذلك ، على الرغم من حجمها ومواردها اللامحدودة ، فإن Xarelto manufacuter كان باير غير قادر - أو لم يكلف نفسه عناء المحاولة - التوصل إلى ترياق ل Xarelto.

إنه دليل آخر على أن "الأكبر" ليس بالضرورة "أفضل" - وأولئك الذين يحاولون فعل كل شيء وأن ينتهي كل شيء في كثير من الأحيان لا يفعلون شيئًا جيدًا.